Lorcaserina

Lorcaserina

Descrição
Supressor do apetite que age no SNC ajudando pacientes obesos ou com obesidade moderada a perder peso, através da supressão do apetite. Esta sensação de não sentir fome leva o paciente a ingerir menos calorias nas refeições e, consequentemente ocasiona a redução do peso corporal.
A obesidade é hoje um desafio à medicina, sendo considerada uma doença crônica epidêmica. Lorcaserina se mostrou bastante promissora como terapia adjuvante à terapia não farmacológica do tratamento da obesidade. A redução de peso observada foi significativa e mantida durante o uso da medicação. Além disso, foi observada melhora discreta, mas significativa, nos seguintes parâmetros, em relação ao placebo: pressão arterial sistêmica, triglicerídeos, sensibilidade à insulina, fibrinogênio e proteína C reativa.

Indicações
Para uso em adultos obesos, com um Índice de Massa Corporal (IMC) de 30 e/ou maior, e em adultos com excesso de peso corporal, com IMC de 27 ou mais, que já apresentem algum problema de saúde decorrente da obesidade, como por exemplo, aumento da pressão arterial ou diabete tipo 2.

Mecanismos de Ação
Atua como agonista seletivo do receptor de serotonina, que expressa diretamente no cérebro o controle do apetite e aceleração do metabolismo. Possui ação direta nos receptores de serotonina presentes no cérebro, atuando como um eficaz inibidor de apetite, através do bloqueio da sensação de fome, o que confere a lorcaserina um aliado importante no combate à obesidade. Estimula a atuação da serotonina, neurotransmissor associado à sensação de saciedade.
Serotonina: um neurotransmissor (substância química que realiza a comunicação entre os neurônios) que auxilia a regulação do humor, do sono, da atenção e do apetite. Está associado aos mecanismos de recompensa do cérebro. É sabidamente conhecido o papel da via serotoninérgica como mecanismo de perda de peso. Vários agonistas dos receptores 5-HT mostraram-se efetivos na redução do peso corporal, como a fenfluramina e a dexfenfluramina. Essas duas medicações, que possuem atividade estimulatória não seletiva sobre os receptores 5-HT acoplados à proteína G (5-HT2a, 5-HT2b e 5-HT2c), foram largamente utilizadas no passado como adjuvantes no tratamento da obesidade, notadamente em associação ao catecolaminérgico fentermina (combinação popularmente conhecida como "fen-phen". Entretanto, ambas foram retiradas do mercado em 1997 após a descrição de uma série de 24 mulheres com valvulopatia cardíaca presumidamente associada ao uso da combinação "fen-phen".
Estudos retrospectivos subsequentes corroboraram esse achado, sendo a regurgitação aórtica a alteração valvular mais específica associada à estimulação não seletiva dos receptores 5-HT. Com o reconhecimento de que a eficácia dos agonistas dos receptores 5-HT estava amplamente relacionada com o estímulo do receptor 5-HT2c e que a toxicidade valvular cardíaca era provavelmente associada ao estímulo do receptor 5-HT2b, esforços foram direcionados para o desenvolvimento de uma droga antiobesidade com seletividade para o receptor 5-HT2c.

A lorcaserina é uma molécula pequena com agonismo seletivo sobre o receptor serotoninérgico 5-HT2c. Essa substância possui seletividade funcional da ordem de 15 e 100 vezes mais pelo receptor 5-HT2c que pelos receptores 5-HT2a e 5-HT2b, respectivamente. O aumento da atividade serotoninérgica no SNC por meio do estímulo do receptor 5-HT2c modula o balanço calórico por intermédio da ativação da via do sistema POMC, promovendo o aumento do catabolismo pelos efetores de segunda ordem, tais como TRH, CRH, MC4R, entre outros. Estudos em animais sugerem que ratos com ausência do receptor 5-HT2c têm taxa metabólica basal diminuída, assim como hiperfagia e desregulação da saciedade. Em humanos, alguns estudos sugerem que o agonismo do receptor 5-HT2c pode aumentar a taxa metabólica basal e a termogênese.

Dosagem / Posologia
10mg 2x dia.
Efeitos evidentes após 12 semanas de uso (3 meses).
Descontinuar o uso se não houver perda de peso de no mínimo 5% após 12 semanas.

Contra indicações
Grávidas, lactantes, Pacientes abaixo de 18 anos.


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